舒降之 辛伐他汀片 40mg*5片

【藥品名稱】
通用名稱：辛伐他汀片
商品名稱：舒降之
英文名稱：Simvastatin Tablets
漢語拼音：Xinfatating Pian
【成份】本品主要成份及其化學名稱為辛伐他汀。[1S-[1α,3α,7β,8β(2S*,4S*)8αβ]]-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8[2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基）乙基]-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。
分子式：C25H38O5
分子量：418.57
【性狀】本品為桃紅色橢圓形薄膜衣片，一面刻有MSD749；除去薄膜衣后顯白色或類白色。
【適應癥】
高脂血癥
對于原發性高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥、高脂血癥或混合性高脂血癥的患者，當飲食控制及其它非藥物治療不理想時，結合飲食控制，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽  固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。
對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，結合飲食控制及非飲食療法，本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。
冠心病
對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者，本品適用于：
降低死亡的危險性；
降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性；
降低中風和短暫性腦缺血的危險性；
降低心臟血管重建手術（冠狀動脈搭橋術及經皮腔內冠狀動脈成形術）的危險性；
延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程 包括減少新病灶及全堵塞的形成。
患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者
對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩（至少初潮1年后），結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和載脂蛋白B。
【規格】40mg
【用法用量】患者接受本品治療以前，應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續維持。
推薦劑量范圍為每天5-40mg，晚間一次服用。所用劑量應根據基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調整。調整劑量應間隔4周或以上。
推薦的起始劑量為每天10mg或20mg，晚間一次服用。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于CHD事件高危人群患者，推薦的起始劑量為每天20mg-40mg/天。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者 ，起始劑量為10mg。
詳見說明書。
【不良反應】詳見說明書。
【禁忌】
---對本品任何成份過敏者
---活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者
---懷孕和哺乳期婦女（見注意事項、懷孕和哺乳期婦女用藥）
---與強CYP3A4抑制劑聯合應用(例如，伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮)(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解以及藥物相互作用)。
---與吉非貝齊、環孢菌素或達那唑聯合應用(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解以及藥物相互作用)
【注意事項】1.肝臟反應：在臨床試實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉氨酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥后，則轉氨酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其它有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于轉氨酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的轉氨酶有繼續升高的表現，特別是轉氨酶升高超過正常值三倍以上并保持持續，則應予停藥。本藥應慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉氨酶升高者應禁用辛伐他汀。與其它降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者轉氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情況)亦有報導。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。2肌肉反應應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK)(來自骨骼肌)輕度一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或/和顯著的磷酸肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發現有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲羥基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。3.眼科檢查即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。4.孕婦用藥孕婦用辛伐他汀的資料尚無。妊娠期婦女禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且，膽固醇及其生物合成途經的其它產物是胎兒發育的必需成分，包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲羥基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中，辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕，則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。5.哺乳婦女目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且因本品潛在的嚴重副作用。服用辛伐他汀的婦女不宜哺乳。6.兒童用藥兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。7.老人用藥在老年患者(大于65歲)，應用辛伐他汀的對照臨床試驗中，其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋膽固醇的效果與其他人群的結果相同，而副作用和試驗室檢查異常的出現頻率也無明顯增多。8.純合子型家庭性高膽固醇血癥由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低度密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。9.高甘油三脂血癥辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不適合治療以甘油三脂升高為主的異常情況(如Ⅰ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血癥)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期婦女
妊娠期婦女禁用本品。
尚未有妊娠期婦女服用辛伐他汀的安全性數據。在妊娠婦女中尚未進行辛伐他汀的對照臨床試驗。由于在孕期使用HMG-CoA而導致的先天缺陷也很少有報道。但是，在對大約200名孕期的前三個月使用過辛伐他汀或其他密切相關的HMG-CoA抑制劑的患者回顧性分析時發現，先天缺陷的發生率與普通人群相似。這種回顧的患者數在統計學上已經能夠排除先天缺陷的發生率不高于普通發生的2.5倍或更高。
盡管沒有明確的證據能說明懷孕婦女使用辛伐他汀會造成先天缺陷發生增多，但是辛伐他汀能降低胎兒的甲羥戊酸（膽固醇生物合成的前體）水平。動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的長期效果影響甚小。因此妊娠期婦女、準備懷孕或可能懷孕的婦女禁用本品。在懷孕期間應暫停使用本品（見禁忌）。
哺乳期婦女
目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌，因為許多藥物經人乳分泌且可能引起的嚴重不良反應，服用本品的婦女不宜哺乳（見禁忌）。
【兒童用藥】辛伐他汀在年齡10－17歲的雜合子家族性高膽固醇血癥患者中的安全性和有效性已在一個在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中進行的對照試驗得到評價。辛伐他汀冶療組患者的不良事件總體與安慰劑組類似。在此人群中未進行劑量大于40mg的研究。在這個有限的對照研究中，未發現辛伐他汀對青春期男性或女性的生長或性成熟有明顯的影響，或對青春期女性的月經周期長度有影響。（見用法用量；不良反應；臨床試驗）。
建議青春期女性辛伐他汀治療時采用適當的避孕方法（見禁忌；注意事項；孕婦及哺乳期婦女用藥）。未在年齡小于10歲的患者及月經初潮前的女孩中進行辛伐他汀的研究。
【老年用藥】在老年患者（>65歲）應用辛伐他汀的對照臨床研究中，其降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇的效果與其它人群的結果相似，不良反應和實驗室檢查異常的發生率也無明顯增多。然而，在一項患者接受80mg/天辛伐他汀治療的臨床試驗中，65歲及以上的患者發生包括橫紋肌溶解在內的肌病的風險相對高于65歲以下的患者。
【藥物相互作用】詳見說明書。
【藥物過量】有少數服藥過量的報道；最大服用劑量為3.6g。所有病人均康復且無后遺癥。一般采取常規措施來處理服藥過量。
【臨床試驗】詳見說明書。
【藥理毒理】詳見說明書。
【藥代動力學】
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，辛伐他汀的大部分在肝臟進行廣泛的首過吸收，主要作用在肝臟，隨后經膽汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
一項藥代動力學試驗顯示，同時服用地爾硫卓導致辛伐他汀酸的暴露量增加了2.7倍，推測是由CYP3A4的抑制作用引起(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
一項藥代動力學試驗顯示，同時服用氨氯地平導致辛伐他汀酸的暴露量增加了1.6倍(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
一項藥代動力學試驗顯示，2g單劑量緩釋煙酸與辛伐他汀20mg聯用時，可導致辛伐他汀和辛伐他汀酸的AUC及辛伐他汀酸血漿濃度Cmax的升高(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚，但仍懷疑夫西地酸和經CYP-3A4代謝到HMG-COA還原酶抑制劑有相互作用(見注意事項，肌病/橫紋肌溶解)。
【貯藏】密封，在30℃以下保存。
【包裝】鋁塑板，5片/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】JX20010323
【批準文號】國藥準字J20130181
【生產企業】杭州默沙東制藥有限公司