艾得辛 艾拉莫德片 25mg*14片【專治類風濕】

【藥品名稱】
通用名稱：艾拉莫德片
商品名稱：艾得辛
英文名稱：Iguratimod Tablets
漢語拼音：Ailamode Pian
【成份】本品活性成份艾拉莫德。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】活動性類風濕關節炎
【規格】25mg
【用法用量】口服。一次25mg(1片)，飯后服用，一日2次，早、晚各1次。
【不良反應】詳見說明書。
【禁忌】
孕婦或有懷孕可能性的婦女。在動物試驗（大鼠）中發現本品具有致畸性，可導致早期胎兒死亡率升高以及胎兒動脈血管收縮。
患有嚴重肝病的患者。由于艾拉莫德有可能引起肝功能障礙的不良反應，所以可能會導致原有肝病進一步惡化。
患有消化性潰瘍的患者，或有消化性潰瘍既往史的患者。由于艾拉莫德有可能引起消化性潰瘍的不良反應，所以可能會導致原有消化性潰瘍進一步惡化。
對本品所含成分有過敏既往史的患者。
【注意事項】詳見說明書。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無相關臨床試驗資料，基于大鼠動物生殖毒性試驗結果提示，妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。
【兒童用藥】尚未在兒童和青少年對本品的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究，且無可靠參考文獻。兒童和青少年應避免使用本品。
【老年用藥】未進行系統的老年患者用藥安全性研究，老年人的生理功能普遍降低，在用藥的過程中應對患者的狀態進行觀察，如使用需在醫生指導下慎用。
文獻報道，在日本以健康成年男子為對象的臨床藥理試驗中，老年人的血漿中藥物濃度始終略高于非老年人。雖然在本品單獨用藥的臨床試驗中有效性和不良反應發生率不存在差異，但在與甲氨蝶呤的聯合用藥試驗中老年人的不良反應發生率高于非老年人。
【藥物相互作用】詳見說明書。
【藥物過量】對藥物過量患者用藥的安全性尚不明確。如果劑量過大或出現毒性反應時，推薦給予活性炭或血液透析予以消除。
【臨床試驗】詳見說明書。
【藥理毒理】
藥理作用
艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進而抑制炎性細胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對環氧酶-1（COX-1）的活性無影響。
毒性作用
遺傳毒性：艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。
生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德，在劑量達到60mg/kg/天時（按體表面積折算，約相當于人體推薦劑量的10倍），交配率出現下降。在胚胎發育階段，雌性妊娠大鼠經口服用艾拉莫德60mg/kg/天，胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產期經口服用艾拉莫德，當劑量等于或大于30mg/kg/天時，仔鼠出現體重增長緩慢，生理和神經發育延緩。
致癌性：尚未進行艾拉莫德系統的致癌性試驗。
【藥代動力學】
24例健康志愿者，每組12例。單次給藥劑量組：分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組：按低劑量25mg/次，12h給藥一次，連續給藥6日。進食后給藥：選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。
艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性，在治療劑量范圍內（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例，主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。
口服治療劑量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次，多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml)，平均表觀分布容積0.20L·kg，平均血漿清除率0.0133L·h·kg。艾拉莫德消除半衰期為10.5小時，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。
未在特殊人群，包括老人、兒童和肝、腎功能不全的患者中進行藥動力學試驗。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】藥用復合膜包裝。14片/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】國藥準字H20110084
【生產企業】海南先聲藥業有限公司