倍林達 替格瑞洛片 90mg*56片

【藥品名稱】
通用名稱：替格瑞洛片
英文名稱：Ticagrelor Tablets
漢語拼音：Tigeruiluo pian
【成份】本品活性成份為替格瑞洛。
【性狀】本品為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】本品用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復合終點的發生率，兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無差異。 
在ACS患者中，對本品與阿司匹林聯合用藥進行了研究。結果發現，阿司匹林維持劑量大于100 mg會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過每日100 mg。
【規格】90mg
【用法用量】
口服。本品可在飯前或飯后服用。 
本品起始劑量為單次負荷量180 mg（90mg*2片），此后每次1片（90mg），每日兩次。 
除非有明確禁忌，本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。 
已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。 
治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應在預定的下次服藥時間服用一片90 mg（患者的下一個劑量）。 
本品的治療時間可長達12個月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見【藥理毒理】）。超過12個月的用藥經驗目前尚有限。 
急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加，因此，應避免過早中止治療。
特殊人群 
兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。 
老年患者：無需調整劑量。 
腎功能損害患者：腎臟損害患者無需調整劑量（見【藥代動力學】）。尚無本品用于腎透析患者的相關信息。 
肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無需調整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對本品進行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。
【不良反應】在一項大規模3期研究（PLATO 研究）中，對替格瑞洛在急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛[UA]，非ST段抬高的心肌梗死[NSTEMI]和ST段抬高的心肌梗死[STEMI]）患者的安全性進行了評估，對接受替格瑞洛治療的患者（本品起始劑量為180 mg，維持劑量為90 mg每日2次）與接受氯吡格雷治療的患者（起始劑量為300～600 mg，維持劑量為75 mg每日1次）進行了比較，兩種治療均聯合使用阿司匹林（ASA）和其它標準療法。 
在10000例患者中對替格瑞洛片的安全性進行了評價，其中包括治療期超過1年的3000多例患者。在替格瑞洛治療的患者中，最常報告的不良反應為呼吸困難、挫傷和鼻出血，這些事件的發生率高于氯吡格雷組患者。（請詳見說明書）
【禁忌】
對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者；
活動性病理性出血（如消化性潰瘍或顱內出血）的患者；
有顱內出血病史者；
中-重度肝臟損害患者；
因聯合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑（如： 酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋）聯合用藥。
【注意事項】在3期關鍵性試驗（PLATO【血小板抑制和患者結果】，18,624例患者）中，關鍵排除標準包括過去6個月內發生出血風險增加、具有臨床意義的血小板減少或貧血、既往顱內出血、胃腸道出血，或過去30天內接受了大手術。在用替格瑞洛和阿司匹林聯合治療的急性冠脈綜合征患者中，非CABG主要出血的風險增加，需要臨床關注的出血（非致死或危及生命的“主要+次要PLATO出血”）亦更多見。因此，應衡量替格瑞洛用藥對患者帶來的已知出血風險增加與預防動脈粥樣硬化血栓事件獲益之間的平衡。（請詳見說明書）
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：尚無有關懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對照研究。動物研究顯示，母體接受約5 ～ 7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據體表面積）時，替格瑞洛會引發胎兒畸形。只有潛在獲益大于對胎兒的風險時，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。 
哺乳：替格瑞洛或其活性代謝產物是否會分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對哺乳嬰兒有潛在嚴重不良反應可能，因此，應在考慮替格瑞洛對母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。
【兒童用藥】本品對18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。
【老年用藥】老年患者無需調整劑量。見【用法用量】。 
在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風險是相似的。 
老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而，根據臨床經驗并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。
【藥物相互作用】
替格瑞洛主要經CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。
其他藥物對替格瑞洛的影響：CYP3A抑制劑、CYP3A誘導劑、阿司匹林（詳情見說明書）
替格瑞洛是CYP3A4/5和P-糖蛋白轉運體的抑制劑。 
替格瑞洛對其它藥物的影響：辛伐他汀、洛伐他汀、口服避孕藥、地高辛（P-gp底物）（詳情見說明書）
【藥物過量】目前還沒有逆轉替格瑞洛作用的解毒 藥，預計替格瑞洛不可通過透析清除（見【注意事項】）。應根據當地標準醫療實踐處置用藥過量。出血為可以預期的藥物過量藥理效應，如發生出血，應采取適當的支持性治療措施。 
替格瑞洛片單劑量給藥高達900 mg可很好耐受。單劑量遞增研究結果顯示，本品的劑量限制反應為胃腸道毒性，包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應包括呼吸困難和室性停搏，應進行心電圖監測。
【藥理毒理】詳情見說明書。
【藥代動力學】詳情見說明書。
【貯藏】30℃以下保存。
【包裝】PVC/PVDC泡罩包裝，56片/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】國藥準字J20130020
【生產企業】阿斯利康制藥有限公司