楚迪 鹽酸阿莫羅芬乳膏 10g

【藥品名稱】
 通用名稱：鹽酸阿莫羅芬乳膏 
 英文名稱：Amorolfine Hydrochloride Cream 
 漢語拼音：Yansuan Amoluofen Rugao
【成份】本品主要成份為：鹽酸阿莫羅芬。 
 化學名稱：rac-順式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-嗎啉 
 分子式：C21H35NO-HCL 
 分子量：353.98
【性狀】本品為乳劑型基質的白色至類白色乳膏。 
【適應癥】由皮膚真菌引起的皮膚真菌病：足癬（腳癬，運動員腳），股癬，體癬。皮膚念珠菌病。 
【規格】10g
【用法用量】在受感染皮膚區域處涂抹本品，每日一次（晚間）應持續使用本品直至觀察到臨床狀況痊愈，此后再堅持使用數天。通常治療階段不應少于2周，不應超過6周。
【不良反應】
極少數患者會發生輕度皮膚刺激。

【禁忌】禁用于已知對本品過敏的患者。由于缺乏足夠的臨床試驗數據，兒童（尤其是嬰幼兒）應避免使用本品。由于缺乏足夠的臨床經驗，本品不應大面積用于懷孕及哺乳期婦女的嚴重腐蝕或炎癥明顯的皮膚，且不應用包封療法。因為大量使用本品或在嚴重受損的皮膚處使用本品，無法排除體內對小量活性成份的吸收，所以應非常注意此項警告。哺乳婦女不應將本品用于胸部。
【注意事項】本品不能與眼睛、耳朵或黏膜接觸。另外見【孕婦及哺乳期婦女用藥】和【兒童用藥】 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用本品的安全性未確定。因為無相關臨床經驗，應避免懷孕及哺乳期婦女使用本品。  
【兒童用藥】本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。由于缺少相關臨床經驗，因此請勿將本品用于兒童。 
【老年用藥】本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】尚無與其他外用藥品聯合治療的研究報道。治療時禁用指甲油或人造指甲。
【藥物過量】本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【臨床試驗】詳見說明書。
【藥理毒性】
1.藥理性質
鹽酸阿莫羅芬是嗎啉的衍生物，是一種新型廣譜抗真菌藥物。通過干擾真菌細胞膜中麥角甾醇的生物合成，從而實現抑菌及殺菌的作用。
它的高效抗菌譜為：
酵母菌：念珠菌、馬拉色霉菌屬或糠秕孢子菌屬、隱球菌屬；
皮膚癬菌：毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬
霉菌：鏈格孢屬、亨德遜屬，帚霉屬
暗色孢科：支孢霉屬、著色霉屬，萬古拉菌屬。
雙相型真菌：球孢子菌屬、組織孢漿菌屬、孢子絲菌屬
除放線菌屬外，細菌對阿莫羅芬均不敏感。痤瘡丙酸桿菌對阿莫羅芬有輕微敏感性。
根據臨床試驗的結果，真菌病的治愈率為80%-90%。
2.毒理性質
急性毒性：

*唯一的發現：嘔吐
在急性皮膚試驗中發現有輕微的皮膚刺激。
亞急性及慢性毒性試驗：
在大鼠和狗中進行了為期13和26周的亞急性和慢性毒性試驗，鹽酸阿莫羅芬的給藥劑量分別是每天每公斤體重60毫克和40毫克。沒有直接相關性表明使用藥物與動物死亡有關。在26周試驗中，每天每公斤體重給藥40毫克，僅有一只狗在第119天由于全身系統衰竭死亡。大部分毒性反應，表現為高劑量試驗組中皮膚角化病和皮炎樣損害，粘膜、皮膚與粘膜過渡區角化不良或角質化不全。僅在大鼠和狗的最高劑量組發現白內障形成。另外在狗中發現劑量依賴性的肝反應(主要體現在膽汁分泌增多，偶爾出現肝出血或纖維化)，這些反應在低劑量組未發生。
生殖毒性
生殖能力
在生殖能力試驗中，對雄鼠和雌鼠口服給藥，在所有劑量組對交配能力或生殖能力沒有影響。每公斤體重35毫克鹽酸阿莫羅芬可導致大鼠發育遲緩。
致畸性
大鼠口服給藥最大劑量達每公斤體重80毫克鹽酸阿莫羅芬，或靜脈給藥每公斤體重36毫克，未顯示胎變或畸變跡象。兔口服給藥每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬或靜脈給藥每公斤體重8毫克，可顯示胚胎毒性。在所有劑量下未發現有致畸性。沒有在人類孕婦及哺乳期的用藥經驗。
圍產期和產后毒性
大鼠給藥每公斤體重3毫克，沒有圍產期和產后毒性的跡象。每公斤體重10毫克鹽酸阿莫羅芬對屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生兒死亡率。當服用最大給藥劑量，每公斤體重30毫克時，所有受試動物均出現新生兒死亡現象。
致癌性：對鹽酸阿莫羅芬進行的包括中毒劑量范圍的體內體外試驗中，無任何跡象顯示有致癌可能性，未進行長期致癌性試驗研究。
長期耐受性：在動物試驗中，外用鹽酸阿莫羅芬觀察到輕至中度皮膚刺激；在包封療法下這種刺激表現得非常明顯。但是，考慮到實際應用中，對人類局部真菌病一般不推薦使用包封療法，因此可以忽略不計這種給藥方式帶來的刺激。沒有特殊的動物試驗表明鹽酸阿莫羅芬有潛在的光毒性，過敏性及光過敏性。本品的陰道栓劑用于狗的重復耐受試驗，未見任何不良反應。
【藥代動力學】
鹽酸阿莫羅芬局部外用。
1、吸收和排泄：在5名健康成年人背部(15x20cm)涂抹3g 1%鹽酸阿莫羅芬乳膏(相當于30mg阿莫羅芬)，48小時后，5名受試者的尿液和血清樣品中均未檢測到阿莫羅芬。
2、表皮滲透(大鼠實驗數據)：在大鼠背部涂抹100mg 0.5%鹽酸阿莫羅芬乳膏。24小時后，阿莫羅芬滲透，擴散至角質層、基底層，即表皮、真皮、皮下組織。
【貯藏】避免高溫貯存(低于30℃)。 
【包裝】鋁管包裝，10g/支。
【有效期】24個月 
【執行標準】YBH00752013
【批準文號】國藥準字H20133066 
【生產企業】江蘇福邦藥業有限公司